Dallo spray drying

agli

biodisponibilità

studi in vivo

per integratori ad alta biodisponibilità

Lo Spray dryer consente micronizzazione e incapsulamento di prodotti botanicals e fitocomplessi in un solo passaggio, aumentando sia l’assorbimento che l’efficacia degli integratori.

spray drying integratori alta biodisponibilità
microparticle manufactured with spray dryer

Le microparticelle prodotte con lo spray dryer possiedono caratteristiche tecnologiche che superano i problemi delle formulazioni tradizionali.

“The health benefits of a nutraceutical will only be realized if it is actually absorbed  by our bodies  and reaches its intended  site of action, such as our  bloodstream, livers, lungs or brains.”

J. McClements, Springer Nature Switzerland, Future Food, 2019

Scarso assorbimento e bassa biodisponibilità sono solo alcuni dei problemi che riguardano gli integratori formulati senza una strategia di rilascio. Dopo la deglutizione, l’efficacia di un integratore viene spesso indebolita dall’attacco di enzimi litici e dal pH acido dello stomaco.

low absorption

La dose di sostanza medicinale che passa indenne attraverso lo stomaca arriva all’intestino. Qui l’assorbimento varia considerevolmente in dipendenza della:

  • velocità di liberazione dalla formulazione;
  • della solubilità in H2O;
  • e per le sostanze lipofile delle proprietà emulsificanti della forma di dosaggio o della presenza di fluido biliare.

la somministrazione di estratti vegetali senza una strategia di ottimizzazione della biodisponibilità si traduce spesso in prodotti dallo scarso impatto terapeutico lasciando insoddisfatte le necessita mediche del paziente.

Spray drying, per botanicals e fitocomplessi ad alta biodisponibilità

lo spray drying è la tecnica di micronizzazione ideale per sostanze termolabili, di cui spesso botanicals e fitocomplessi sono spesso ricche.

microparticles supplements

Grazie allo spray drying, Botanicals e fitocomplessi vengono dispersa in diversi nano-compartimenti inglobati all’interno di una matrice continua. Ciò protegge le sostanze medicinali dalla degradazione, consente la programmazione del profilo di rilascio e un aumento complessivo della biodisponibilità e dell’efficacia del nutraceutico.

Lo spray dreyr consente la progettazione di micro-sistemi di rilascio che proteggono botanicals e fitocomplessi dall’attacco di enzimi litici e dal pH acido dello stomaco. Il dosaggio viene preservato da rilascio off-target.

bioavailability of a microparticles

Il micro-sistema di rilascio inizia la liberazione delle sostanze medicinali solo al raggiungimento di un determinato pH pianificato, permettendo il rilascio nel sito bersaglio, e incrementando l’assorbimento e la biodisponibilità dell’integratore grazie all’ottimizzazione della:

  • velocità di rilascio dei botanicals e fitocomplessi;
  • maggiore solubilità di sostanze lipofile.
controlled release

Un integratore o botanical quando somministrato oralmente è dissipato in modo incontrollato già a livello gastrico (pH<2, Pure Compound) mentre, quando veicolato da un microsistema di rilascio è possibile direzionare il rilascio direttamente al sito di assorbimento, ovvero la mucosa intestinale (pH> 6.5, Micro Delivery System).

Le caratteristiche delle microparticelle prodotte con spray dryer sono:

supplements or nutraceuticals and botanicals micro size

Micronizzati dalla granulometria compresa tra 5-30 µm

Lo spray drying consente L’incapsulazione di botanicals e fitocomplessi a a rilascio modificato, e quindi significa fornire ai pazienti un nutraceutico con biodisponibilità e benefici terapeutici più elevati e misurabili.

Rilascio controllato

I micro sistemi di rilascio modificato sono progettati per proteggere, localizzare e controllare la velocità di liberazione di botanicals e fitocomplessi in modo da aumentarne la biodisponibilità.

Protezione delle sostanze attive

Lo spray drying protegge le i componenti attivi durante le fasi di manifattura dei micronizzati. Questi una volta incapsulati sono ulteriormente protetti da inattivazione biologica e ambientale come ossidazione, degradazione enzimatica e acida.

Validazione dell'efficacia
studi:
in vitro, ex vivo, in vivo.

Studi di permeazione, un strumento sicuro per la validazione dell’efficacia per formulazioni solide, semisolide and liquide.

La valutazione dell’efficacia di formulazioni contenenti vitamine, botanical e fitocomplessi, beneficia enormemente dal modello di permeazione delle celle i Franz. Progettato per imitare il comportamento delle forme di dosaggio quando in ambiente fisiologico, ne esistono con diversi arrangiamenti. Nelle cellule di Franz orizzontali, una membrana separa il comparto donatore dal ricevente, quest’ultimo ospita la soluzione ricevente mantenuta a temperatura controllata e velocità di agitazione costante per mezzo di un agitatore magnetico.

Il campione in esame viene posto nel compartimento donatore e a contatto con la membrana che permette l’eventuale permeazione dei composti del campione nel compartimento ricevente. La permeazione viene misurata raccogliendo la soluzione dal compartimento ricevente attraverso la porta di prelievo.

Aliquote da 100 µl vengono raccolte dalla porta di campionamento a intervalli di tempo definiti e analizzate per spettroscopia, l’accumulo dei composti diffusi nel compartimento ricevente viene tracciato in funzione del tempo.

I test in vitro e i modelli di colture cellulari benché forniscano importanti indicazioni su meccanismi specifici, non possono riprodurre la complessità di un intero organismo, per fornire una visione completa che l’integratore o botanical necessita di un test in vivo.

Studi in vivo

Gli studi in vivo si basano su modelli animali che somministrano gli integratori o botanical nella dieta dell’animale. In questo modo si chiariscono i passaggi chiave che l’integratore o nutraceutico subiscono dopo la somministrazione come l’assorbimento, la metabolizzazione, la distribuzione e l’escrezione, nonché i suoi effetti fisiologici come i cambiamenti nella pressione sanguigna, i livelli di glucosio, livelli di colesterolo, attività fisica fino alla soppressione del tumore.

Altri servizzi a supporto dell’inovazione nutraceutica

Formulazione

La biodisponibilità di un integratore dipende sia dalla protezione delle sostanze attive dalla degradazione, e successivamente dalla corretta veicolazione attraverso l’apparato gastro-enterico. Lo spray dryer aumenta la biodisponibilità degli integratori conferendo all’integratore sia la liberazione localizzata nel sito di azione, che una migliore dissoluzione e solubilità, ed infine accrescendo l’assorbimento:

 

  • Protegge dai fattori ambientali che diminuiscono il dosaggio iniziale.
  • Rilascia in modo localizzato e minimizzare lo spreco di stanze attive off-target.
  • Libera il composto medicinale con una cinetica adeguata.
  • Migliora il meccanismo di assorbimento dell’API e la biodisponibilità.

Studi di Stabilità

Una formulazione eccellente deve garantire non solo un elevato livello di biodisponibilità delle sostanze medicinali ma anche stabilità, preservando in tal modo sicurezza e potenza:

  • Test di fotostabilità.
  • Shelf-life.

Tecnologie di rilascio modificato

La nostra profonda conoscenza tra chimica delle sostanze naturali e farmacocinetica garantisce lo sviluppo di sistemi di rilascio modificato eccellenti:

  • Micronizzati
  • Micro sistemi di rilascio
  • Complessi

Strumentazione

Sviluppiamo sistemi di rilascio avanzati grazie a una significativa competenza scientifica e da un’eccezionale strumentazione:

  • Zetasizer nano ZSP 2 MALVERN
  • HPLC agilent 1200 series AGILENT
  • HPLC-SEC agilent 1200 series AGILENT
  • Microwave reactor discover CEM
  • Mini spray drier B-290 BUCHI
  • Rheometer DHR2 TA INSTRUMENTS
  • Homogenizator at high pressure MICROFLUIDICS